Гідраксіпропил метилцеллюлоза (HPMC) фармацэўтычныя напаўняльнікі

Катэгорыя: матэрыялы для пакрыцця; Мембранны матэрыял; Палімерныя матэрыялы, якія кантралююцца хуткасцю, для прэпаратаў з павольным вылучэннем; Стабілізуючы агент; Дапамога для падвескі, таблетка клей; Умацаванае адгезійнае сродак.

1. Увядзенне прадукту

Гэты прадукт уяўляе сабой неіёнічны эфір цэлюлозы, які назіраецца як белы парашок, без паху і нясмачны, раствараецца ў вадзе і большасць палярных арганічных растваральнікаў, азызласць у халоднай вадзе для чыстага або злёгку турбіванага калоіднага раствора. Водны раствор валодае павярхоўнай актыўнасцю, высокай празрыстасцю і стабільнымі характарыстыкамі. HPMC мае ўласцівасць гарачага геля. Пасля нагрэву прадукт водны раствор утварае ападкі геля, а затым раствараецца пасля астуджэння. Тэмпература геля розных характарыстык розная. Растваральнасць мяняецца з глейкасцю, глейкасцю Zhao Low, чым большая растваральнасць, розныя характарыстыкі ўласцівасцей HPMC маюць некаторыя адрозненні, HPMC, раствораны ў вадзе, не ўплывае на значэнне pH.

Спантанная тэмпература гарэння, свабодная шчыльнасць, сапраўдная шчыльнасць і тэмпература пераходу шкла былі 360 ℃, 0,341 г/см3, 1,326 г/см3 і 170 ~ 180 ℃ адпаведна. Пасля нагрэву ён становіцца карычневым пры 190 ~ 200 ° С і гарыць пры 225 ~ 230 ° С.

HPMC практычна нерастваральны ў хлараформе, этаноле (95%) і дыэтылавым эфіры, і раствараецца ў сумесі этанолу і метыленавага хларыду, сумесі метанолу і метыленавага хларыду, а таксама сумесь вады і этанолу. Некаторыя ўзроўні HPMC раствараюцца ў сумесях ацэтону, метиленхларыду і 2-пропанолу, а таксама ў іншых арганічных растваральніках.

Табліца 1: Тэхнічныя паказчыкі

праект

Калібра,

60 ГД (2910).

65GD (2906)

75GD (2208)

Метоксі %

28.0-32.0

27.0-30.0

19.0-24.0

Гідраксіпропаксі %

7.0-12.0

4,0-7,5

4.0-12.0

Тэмпература геля ℃

56-64.

62.0-68.0

70.0-90.0

Глейкасць MPA s.

3,5,6,15,50,4000

50400 0

100400 0150 00100 000

Сухая страта вагі %

5.0 і менш

Спальванне рэшткаў %

1,5 і менш

pH

4,0-8.0

Цяжкі метал

20 і менш

мыш'як

2,0 ці менш

2. Асаблівасці прадукту

2.1 Гідраксіпропил метилцеллюлоза раствараецца ў халоднай вадзе, утвараючы глейкі калоідны раствор. Пакуль яго дадаюць у халодную ваду і злёгку змешваюць, яго можна растварыць у празрыстым растворы. Наадварот, ён у асноўным нерастваральны ў гарачай вадзе вышэй за 60 ℃ і можа толькі раздушыць. Пры падрыхтоўцы воднага раствора гідраксіпропил -метицеллюлозы лепш дадаць частку гідраксіпропил -метицецеллюлозы ў пэўнай колькасці вады, энергічна змешваючы да 80 ~ 90 ℃, а затым дадаць пакінутую гідраксіпрапіл -метицеллулозу і, нарэшце, выкарыстоўваць у неабходную колькасць халоднай вады.

2.2 Гідраксіпропил метилцеллюлоза-гэта неіёнічны эфір цэлюлозы, яго рашэнне не нясе іённага зарада, не ўзаемадзейнічае з металічнымі солямі або іённымі арганічнымі злучэннямі, каб пераканацца, што HPMC не рэагуе з іншымі сыравінамі і замацаваннямі ў працэсе вытворчасці падрыхтоўкі.

2.3 Гідраксіпропил метилцеллюлоза валодае моцнай антыадчувальнасцю, а з павелічэннем ступені замены ў малекулярнай структуры таксама ўзмацняецца супрацьчувальнасць. Прэпараты, якія выкарыстоўваюць HPMC ў якасці напаўняльнікаў, маюць больш устойлівая якасць на працягу эфектыўнага перыяду, чым лекі з выкарыстаннем іншых традыцыйных напаўняльнікаў (крухмал, декстрын, цукровая пудра).

2.4 Гідраксіпропил метилцеллюлоза метабалічна інертная. Як фармацэўтычны напаўняльнік, ён не метаболізуецца і не паглынаецца, таму ён не забяспечвае цяпло наркотыкаў і ежы. Ён мае унікальную прыдатнасць да нізкай каларыйнасці, без солі, неалергенных прэпаратаў і прадуктаў харчавання для дыябетыкаў.

2,5 hpmc адносна ўстойлівы да кіслот і падставаў, але калі рН перавышае 2 ~ 11 і на яго ўплывае больш высокая тэмпература або больш працяглы час захоўвання, гэта знізіць ступень паспявання.

2.6 Гідраксіпропил метилцеллюлоза водны раствор можа забяспечыць павярхоўную актыўнасць, паказваючы ўмераныя значэнні паверхні і міжфазных нацяжэнняў. Ён мае эфектыўную эмульгіфікацыю ў двухфазнай сістэме і можа быць выкарыстаны ў якасці эфектыўнага стабілізатара і ахоўнага калоіда.

2.7 Гідраксіпрапіл метилцеллюлоза водны раствор мае выдатныя ўласцівасці, якія ўтвараюць плёнку, і гэта добры матэрыял для пакрыцця для планшэтаў і таблетак. Мембрана, утвораная ёй, бясколерная і жорсткая. Калі дадаецца гліцэрына, яго пластычнасць можа быць павялічана. Пасля апрацоўкі паверхні прадукт рассеяны ў халоднай вадзе, а хуткасць растварэння можа кантраляваць, змяніўшы асяроддзе рН. Ён выкарыстоўваецца ў прэпаратах з павольным вылучэннем і падрыхтоўкай да кішачніка.

3. Прымяненне прадукту

3.1. Выкарыстоўваецца ў якасці клею і распаду агента

HPMC выкарыстоўваецца для прасоўвання растварэння наркотыкаў, а ступень прымянення выкіду можна непасрэдна растварацца ў растваральніку ў выглядзе клейкі, нізкай глейкасці HPMC, растворанай у вадзе, утвараючы празрыстае да ліпкага коллоіднага раствора, таблеткі, таблеткі, гранулы на адгезіўным і дэнтэграваным рэчывам і высокай глейкасцю, якая выкарыстоўваецца толькі для выкарыстання, якія ўжываюць толькі тып і рознае неабходнасць.

Водны раствор HPMC і пэўная канцэнтрацыя этанолу, каб зрабіць кампазітны злучны; Прыклад: 2% водны раствор HPMC, змешаны з 55% -ным растворам этанолу, быў выкарыстаны для гранулявання капсул амоксіцыліну, так што сярэдняе растварэнне капсул амоксіцыліну павялічылася з 38% да 90% без HPMC.

HPMC можна зрабіць з кампазітнага клей з рознай канцэнтрацыяй крухмалу пасля растварэння; Растварэнне таблетак з пакрыццём эрытроміцыну павялічылася з 38,26% да 97,38%, калі былі аб'яднаны 2% HPMC і 8% крухмалу.

2.2. Зрабіце матэрыялы для пакрыцця фільма і матэрыялы для фарміравання фільма

HPMC як вадараспушчальны матэрыял пакрыцця мае наступныя характарыстыкі: сярэдняя глейкасць раствора; Працэс пакрыцця просты; Добры фільм, які фармуе ўласцівасць; Можа захаваць форму твора, напісанне; Можа быць ўвільгатненнем; Можа афарбаваць, карэкцыйны водар. Гэты прадукт выкарыстоўваецца ў якасці растваральнага ў вадзе плёнкавага пакрыцця для планшэтаў і таблетак з нізкай глейкасцю, а для невядомага пакрыцця плёнкі з высокай глейкасцю, колькасць выкарыстання складае 2%-5%.

2.3, як патаўшчэнне і коллоідная абарона

HPMC, які выкарыстоўваецца ў якасці патаўшчэння, складае 0,45% ~ 1,0%, можа быць выкарыстаны ў якасці кропель вачэй і штучнае патаўшчэнне слёзы; Выкарыстоўваецца для павышэння ўстойлівасці гідрафобнага клею, прадухіляе зліццё часціц, ападкі, звычайная дазоўка складае 0,5% ~ 1,5%.

2.4, як блокатар, павольны матэрыял, які вылучаецца, кантраляваны агент і агент пары

Мадэль высокай глейкасці HPMC выкарыстоўваецца для падрыхтоўкі блокатораў і кантраляваных сродкаў вылучэння змешанага матэрыялу шкілета, які ўтрымлівае таблеткі вылучэння і гідрафільны гель -шкілет, утрыманы таблеткі выпуску. Мадэль з нізкай глейкасцю-гэта пары, які выклікае пары для таблетак устойлівага вызвалення або кіраванага вызвалення, так што першапачатковая тэрапеўтычная доза такіх таблетак хутка атрымана з наступнай устойлівай рэлізам або кантраляваным вызваленнем для падтрымання эфектыўных канцэнтрацый у крыві.

2.5. Матрыца геля і супазітара

Супазітары гідрагеля і прэпараты страўнікавага клею могуць быць падрыхтаваны, выкарыстоўваючы характарыстыку фарміравання гідрагеля, які звычайна выкарыстоўваецца HPMC у вадзе.

2,6 Біялагічныя клеевыя матэрыялы

Метронідазол змешваюць з HPMC і полікарбоксилетиленом 934 у міксеры, каб зрабіць таблеткі з кіраваннем біяадгезіўным кіраваннем, якія змяшчаюць 250 мг. Тэст на растварэнне in vitro паказаў, што падрыхтоўка хутка набралася ў вадзе, і выкід наркотыкаў кантраляваўся дыфузіяй і рэлаксацыяй вугляроду. Укараненне жывёл паказала, што новая сістэма выкіду наркотыкаў валодае значнымі ўласцівасцямі біялагічнай адгезіі да сублінгвальнай слізістай абалонкі буйной рагатай жывёлы.

2,7, як дапамогу падвескі

Высокая глейкасць гэтага прадукту - гэта добрая падвеска для падрыхтоўкі вадкасці падвескі, яе звычайная дазоўка складае 0,5% ~ 1,5%.

4. Прыклады прымянення

4.1 Рашэнне для пакрыцця плёнкі: HPMC 2kg, Talc 2kg, касторовое алей 1000 мл, Twain -80 1000ml, прапіленгліколь 1000 мл, 95% этанол 53000 мл, вада 47000 мл, пігмент адпаведная колькасць. Ёсць два спосабы зрабіць гэта.

4.1.1 Падрыхтоўка растваральнай вадкасці з пігментам вадкасць: дадайце прадпісаную колькасць HPMC у 95% этанол, замочце яго на працягу ночы, распусціце іншы пігментны вектар у вадзе (пры неабходнасці фільтруйце), злучыце два растворы і раўнамерна змяшайце, каб сфармаваць празрыстае рашэнне. Змяшайце 80% раствора (20% для паліроўкі) з прадпісанай колькасцю касторового алею, Tween-80 і прапіленгліколь.

4.1.2 Падрыхтоўка нерастваральнага пігмента (напрыклад, аксіду жалеза) вадкасці HPMC была замачана 95% этанолам на працягу ночы, і вада дадаецца, каб зрабіць 2% празрыстым растворам HPMC. 20% гэтага раствора было вывезена для паліроўкі, а астатнія 80% раствора і аксід жалеза былі падрыхтаваны метадам вадкасці, а затым дадаюць колькасць іншых кампанентаў і змешваюць раўнамерна для выкарыстання. Працэс пакрыцця вадкасці для пакрыцця: выліце ліст збожжа ў гаршчок з цукровым пакрыццём, пасля кручэння, гарачае паветра папярэдне разагрэе да 45 ℃, вы можаце распыляць пакрыццё кармлення, кантроль патоку ў 10 ~ 15 мл/мін, пасля апырсквання, працягвайце высыхаць з гарачым паветрам на працягу 5 ~ 10 хвілін, якія могуць быць з -за гаршчка, каб перасыхаць больш за 8 гадзін.

4.2α-інтэрферонавая мембрана вачэй 50 мкг α-інтэрферону раствараюць у 10 мл0,01 мл салянай кіслаты, змешваюць з 90 мл этанолу і 0,5 ГГПМК, фільтруюць, пакрываюць на верціцца шкляным стрыжні, стэрылізаваным пры 60 ℃ і высаджваюць у паветры. Гэты прадукт вырабляецца ў фільма.

4,3 таблеткі котрымоксазола (0,4 г ± 0,08 г) SMZ (80 меш) 40 кг, крухмал (120 меш) 8 кг, 3%HPMC водны раствор 18-20 кг, магній стэарат 0,3 кг, TMP (80 сеткі) 8 кг, метад падрыхтоўкі для змешвання SMZ і TMP, а потым дадайце ў 5-х спісаў для 5-х. З зборным 3%-ным водным растворам HPMC, мяккім матэрыялам, з 16 сеткавай грануляцыяй экрана, высыханнем, а затым з 14 сеткавым экранам суцэльнага збожжа дадайце сумесь магнію, з 12 -мм круглым са словамі (SMZCO). Гэты прадукт у асноўным выкарыстоўваецца ў якасці злучнага. Растварэнне таблетак склала 96%/20 хвілін.

4,4 Таблеткі буйпарата (0,25 г) Piperate 80 Mesh 25 кг, крухмал (120 меш) 2,1 кг, магній стэарата адпаведная колькасць. Яго метад вытворчасці заключаецца ў змешванні трубачнай кіслаты, крухмалу, HPMC раўнамерна, з 20% мяккім матэрыялам этанолу, 16 -сеткавым грануляваным экранам, сухім, а затым 14 сеткавым экранам суцэльнага збожжа, а таксама вектарным магніем -стэаратам, са 100 -мм кругавым поясам (PPA0.25). З крухмалам у якасці распадаецца агент, хуткасць растварэння гэтага планшэта складае не менш за 80%/2 хвіліны, што вышэй, чым у аналагічных прадуктах у Японіі.

4.5 Штучная сляза HPMC-4000, HPMC-4500 або HPMC-5000 0,3G, хларыд натрыю 0,45 г, хларыд калію 0,37 г, 0,19 г, 10% раствор хлорбензиламмонія, 0,02 мл, вада дадаецца да 100 мл. Яго метад вытворчасці - HPMC, размешчаны ў 15 мл вады, пры 80 ~ 90 ℃ Поўная вада, прымайце a, дадайце 35 мл вады, а затым змяшчаючы астатнія кампаненты 40 мл воднага раствора, змешанага раўнамерна, дадайце ваду ў поўную колькасць, а потым змешваюць раўнамерна, стаяць на працягу ночы, у націсканні на выліце фільтрацыю ў кантэйнер, запячатаны, стэрылізаваны пры 98 ~ 100 ℃ на 30 -х гадоў, гэта на працягу вечара, на выліце фільтрацыю, фільтраваць у кантэйнер, запячатаны, стэрылізаваны пры 98 ~ 100 ℃ на 30 -х гадоў, гэта Phys, які знаходзіцца з PH, з Phys, з Phys, з Ph. 8,4 ° С да 8,6 ° С. Гэты прадукт выкарыстоўваецца для дэфіцыту слёзы, з'яўляецца добрай заменай слёзы, калі выкарыстоўваецца для пярэдняй камернай мікраскапіі, можа быць належным чынам павялічыць дазоўку гэтага прадукту, 0,7% ~ 1,5% падыходзіць.

4.6 Метторфан-кантраляваны выпуск таблетак Метторфан Соль 187,5 мг, лактоза 40,0 мг, PVP70.0mg, пары сілікая 10 мг, 40,0 MGHPMC-603, 40,0 мг ~ мікракрышталінны целлюлазу-102 і магній Steateatate 2.5mg. Ён рыхтуецца ў выглядзе таблетак звычайным метадам. Гэты прадукт выкарыстоўваецца ў якасці кіраванага матэрыялу выпуску.

4.7 Для авантаміцына ⅳ таблетак 2149G авантаміцын ⅳ моногідрат і 1000 мл ізапрапілавай вады 15% (масавая канцэнтрацыя) эўдрагіт-100 (9: 1) змяшалі, змешваюць, гранулявалі і сушылі пры 35 ℃. Высушаныя гранулы 575 г і 62,5 г гидроксипропилоцеллюлозы E-50 былі дасканала змешаны, а затым 7,5 г стэарынавай кіслаты і 3,25 г магнію стэарата былі дададзены ў таблеткі для атрымання бесперапыннага вызвалення таблетак Vanguard Mycin. Гэты прадукт выкарыстоўваецца як матэрыял павольнага вызвалення.

4.8 Гранулы з устойлівым вылучэннем ніфедыпіну 1 Частка ніфедыпіну, 3 часткі гідраксіпропил-метиллюлозы і 3 часткі этил-цэлюлозы змешваюць з змешаным растваральнікам (этанол: метылен хлорыд = 1: 1), а 8 частак кукурузнага крухмалу было дададзена для атрымання гранул па сярэдняга растваральнага метаду. На хуткасць выкіду лекаў гранул не паўплывала змена рН навакольнага асяроддзя і была павольней, чым у продажы, даступных гранул. Пасля 12 гадзін прыёму паражніны рота канцэнтрацыя ў крыві чалавека склала 12 мг/мл, і не было розніцы ў індывідуальнай справе.

4.9 Propranhaol гідрахларыд устойлівага выкіду капсулы Propranhool гідрахларыд 60 кг, мікракрышталічная цэлюлоза 40 кг, дадаючы 50 -літровы ваду для вырабу гранул. HPMC1KG і EC 9KG змешваюць у змешаным растваральніку (метиленхларыд: метанол = 1: 1) 200 л, каб зрабіць раствор пакрыцця, з хуткасцю патоку 750 мл/мін распыляльнік на сферы -часціцы, пакрыты пары памерам 1,4 мм экрана цэлых часціц, а потым запаўняецца ў камені з камянёвай шаравай часціцай. Кожная капсула змяшчае 160 мг прапраналолу гідрахларыду сферычных часціц.

4.10 Напролол HCL-шкілетныя таблеткі рыхтуюць шляхам змешвання Naprolol HCl: HPMC: CMC-NA ў суадносінах 1: 0,25: 2,25. Хуткасць выкіду наркотыкаў была блізкая да нулявога парадку на працягу 12 гадзін.

Іншыя прэпараты таксама могуць быць выраблены з змешаных шкілетаў, такіх як метопролол: HPMC: CMC-NA ў адпаведнасці з: 1: 1,25: 1,25; Allylprolol: HPMC у адпаведнасці з суадносінамі 1: 2,8: 2,92. Хуткасць выкіду наркотыкаў была блізкая да нулявога парадку на працягу 12 гадзін.

4.11 Шкілетныя таблеткі змешаных матэрыялаў вытворных этиламинозина былі падрыхтаваны звычайным метадам з выкарыстаннем сумесі мікра-парашка-сілікагеля: CMC-Na: HPMC 1: 0,7: 4.4. Прэпарат можна было вызваліць на 12 гадзін як у прабірцы, так і ў натуральных умовах, а лінейная схема вызвалення мела добрую карэляцыю. Вынікі тэсту паскоранага ўстойлівасці ў адпаведнасці з правіламі FDA прагназуюць, што тэрмін захоўвання гэтага прадукту складае да 2 гадоў.

4,12 HPMC (50MPA · S) (5 частак), HPMC (4000 МПа · с) (3 часткі) і HPC1 былі распушчаны ў 1000 частках вады, 60 частак ацэтамінофен і 6 частак сілікагеля, змешваюць з гомагенізатарам і распылілі. Гэты прадукт змяшчае 80% асноўнай медыцыны.

4.13 Тэафілін Гідрафільны гель-шкілетныя таблеткі разлічваліся ў адпаведнасці з агульнай масай таблетак, 18% -35% тэафіліну, 7,5% -22,5% hpmc, 0,5% лактозы і адпаведная колькасць гідрафобнай змазкі звычайна падрыхтаваны ў кантраляваным таблетках, якія маглі падтрымліваць эфектыўную канцэнтрацыю крыві ў чалавечым целе пасля прыёму вуснаў.


Час паведамлення: люты-05-2024