Катэгорыя: лакафарбавыя матэрыялы; Мембранны матэрыял; Палімерныя матэрыялы з рэгуляванай хуткасцю для прэпаратаў з павольным вызваленнем; Стабілізатар; Дапаможнік для завісі, клей для таблетак; Ўзмоцненая адгезія.
1. Увядзенне прадукту
ГЭТЫ ПРАДУКТ З'ЯЎЛЯЕЦЦА НЕІОННЫМ ЭФІРАМ ЦЭЛЮЛОЗЫ, які знешне выглядае як белы парашок без паху і густу, растваральны ў вадзе і большасці палярных арганічных растваральнікаў, які набракае ў халоднай вадзе да празрыстага або злёгку каламутнага калоіднага раствора. Водны раствор валодае павярхоўнай актыўнасцю, высокай празрыстасцю і стабільнай прадукцыйнасцю. HPMC валодае ўласцівасцю гарачага геля. Пасля награвання водны раствор прадукту ўтварае гелевыя ападкі, а пасля астуджэння раствараецца. Тэмпература геля розных спецыфікацый розная. Растваральнасць змяняецца з глейкасцю, глейкасць Чжао нізкая, чым большая растваральнасць, розныя характарыстыкі ўласцівасцей HPMC маюць некаторыя адрозненні, значэнне pH не ўплывае на раствораны ў вадзе HPMC.
Тэмпература самазагарання, сыпкая шчыльнасць, сапраўдная шчыльнасць і тэмпература стеклования складалі адпаведна 360 ℃, 0,341 г/см3, 1,326 г/см3 і 170 ~ 180 ℃. Пасля награвання ён становіцца карычневым пры 190 ~ 200 ° C і гарыць пры 225 ~ 230 ° C.
HPMC амаль не раствараецца ў хлараформе, этаноле (95%) і дыэтылавым эфіры і раствараецца ў сумесі этанолу і метыленхларыду, сумесі метанолу і метыленхларыду і сумесі вады і этанолу. Некаторыя ўзроўні ГПМЦ раствараюцца ў сумесях ацэтону, метыленхларыду і 2-прапанолу, а таксама ў іншых арганічных растваральніках.
Табліца 1: Тэхнічныя паказчыкі
праект
Датчык,
60 gd (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
метаксі %
28,0-32,0
27,0-30,0
19.0-24.0
Гідраксіпрапаксі %
7,0-12,0
4,0-7,5
4,0-12,0
Тэмпература геля ℃
56-64.
62,0-68,0
70,0-90,0
Вязкасць мпа с.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Сухая страта вагі %
5,0 або менш
Рэшткі гарэння %
1,5 або менш
pH
4,0-8,0
Хэві-метал
20 ці менш
мыш'як
2,0 або менш
2. Асаблівасці вырабы
2.1 Гидроксипропилметилцеллюлозу раствараюць у халоднай вадзе з адукацыяй вязкага калоіднага раствора. Пакуль яго дадаюць у халодную ваду і злёгку размешваюць, ён можа растварыцца ў празрысты раствор. Наадварот, ён у асноўным нерастваральны ў гарачай вадзе вышэй за 60 ℃ і можа толькі набракаць. Пры падрыхтоўцы воднага раствора гідраксіпрапілметыцэлюлозы лепш за ўсё дадаць частку гідраксіпрапілметыцэлюлозы ў пэўную колькасць вады, інтэнсіўна змяшаць, нагрэць да 80 ~ 90 ℃, затым дадаць астатнюю гідраксіпрапілметыцэлюлозу і, нарэшце, выкарыстоўваць халодную ваду для дапаўнення да неабходнай колькасці.
2.2 Гідраксіпрапілметылцэлюлоза - гэта неіённы эфір цэлюлозы, яго раствор не нясе іённага зарада, не ўзаемадзейнічае з солямі металаў або іённымі арганічнымі злучэннямі, каб пераканацца, што ГПМЦ не ўступае ў рэакцыю з іншай сыравінай і дапаможнымі рэчывамі ў працэсе падрыхтоўкі вытворчасці.
2.3 Гідраксіпрапілметылцэлюлоза валодае моцнай антыадчувальнасцю, і з павелічэннем ступені замяшчэння ў малекулярнай структуры антыадчувальнасць таксама ўзмацняецца. Прэпараты з выкарыстаннем у якасці дапаможных рэчываў ГПМЦ валодаюць больш стабільнай якасцю на працягу перыяду дзеяння, чым прэпараты з выкарыстаннем іншых традыцыйных дапаможных рэчываў (крухмал, дэкстрын, цукровая пудра).
2.4 Гидроксипропилметилцеллюлоза метабалічна інэртная. У якасці фармацэўтычнага напаўняльніка ён не метаболізіруется і не ўсмоктваецца, таму не забяспечвае цяпло ў леках і ежы. Ён мае унікальныя магчымасці прымянення ў нізкакаларыйных, бессалявых, не выклікаюць алергіі прэпаратаў і ежы для дыябетыкаў.
2.5HPMC адносна ўстойлівы да кіслот і шчолачаў, але калі pH перавышае 2 ~ 11 і на яго ўплывае больш высокая тэмпература або працяглы час захоўвання, гэта прывядзе да зніжэння ступені спеласці.
2.6 Водны раствор гідраксіпрапілметылцэлюлозы можа забяспечваць павярхоўную актыўнасць, дэманструючы ўмераныя значэнні павярхоўнага і міжфазнага нацяжэння. Ён валодае эфектыўным эмульгированием ў двухфазнай сістэме і можа выкарыстоўвацца ў якасці эфектыўнага стабілізатара і ахоўнага коллоида.
2.7 Водны раствор гідраксіпрапілметылцэлюлозы валодае выдатнымі пленкаўтваральнымі ўласцівасцямі і з'яўляецца добрым матэрыялам для пакрыцця таблетак і таблетак. Адукаваная ім мембрана бескаляровая і цвёрдая. Калі дадаць гліцэрына, можна павысіць яго пластычнасць. Пасля апрацоўкі паверхні прадукт диспергируют ў халоднай вадзе, і хуткасць растварэння можна кантраляваць, змяняючы pH асяроддзя. Ён выкарыстоўваецца ў прэпаратах з павольным вызваленнем і прэпаратах з кішачна-растворимым пакрыццём.
3. Прымяненне вырабы
3.1. Выкарыстоўваецца ў якасці клеючага і дэзінтэграцыйнага агента
HPMC выкарыстоўваецца для садзейнічання растварэнню лекаў і ступені вызвалення прыкладанняў, можа быць непасрэдна раствараецца ў растваральніку ў якасці клею, нізкая глейкасць HPMC раствараецца ў вадзе з адукацыяй празрыстага да колеру слановай косці ліпкага калоіднага раствора, таблетак, пілюль, гранул на клеі і распадаецца агент і высокая глейкасць для клею, выкарыстоўвайце толькі з-за рознага тыпу і розных патрабаванняў, агульнае складае 2% ~ 5%.
Водны раствор HPMC і пэўная канцэнтрацыя этанолу для атрымання кампазітнага злучнага рэчыва; Прыклад: 2% водны раствор HPMC, змешаны з 55% растворам этанолу, выкарыстоўваўся для гранулявання капсул амоксіціліну, так што сярэдняе растварэнне капсул амоксіцыліну павялічылася з 38% да 90% без HPMC.
HPMC можа быць выраблены з кампазітнага клею з рознай канцэнтрацыяй крухмальнай завісі пасля растварэння; Растварэнне таблетак, пакрытых энтеросолюбильной абалонкай эрытроміцыну, павялічылася з 38,26% да 97,38% пры сумяшчэнні 2% HPMC і 8% крухмалу.
2.2. Зрабіць матэрыял плёнкавага пакрыцця і матэрыял, які ўтварае плёнку
HPMC як водарастваральны матэрыял пакрыцця мае наступныя характарыстыкі: ўмераная глейкасць раствора; Працэс нанясення пакрыцця просты; Добрае ўласцівасць пленкообразования; Можа захоўваць форму твора, пісьма; Можа быць вільгацятрывалым; Можа колер, карэкцыя водару. ГЭТЫ ПРАДУКТ ВЫКАРЫСТОЎВАЕЦЦА Ў ЯКІ ВАДАРАСЦВОРНАЙ ПЛЕНКІ ДЛЯ ТАБЛЕТК І ТАБЛЕТКАЎ З НІЗКАЙ ГЛЕЙКАСЦЮ, А ДЛЯ ПЛЕНКАВЫХ ПАКРЫЦЦЕЙ НЕ НА ВАДНАЙ АСНОВЕ З ВЫСОКАЙ ГЛЕЙКАСЦЮ ВЫКАРЫСТАННЕ 2%-5%.
2.3, у якасці загушчальніка і калоіднай абароны клею
HPMC, які выкарыстоўваецца ў якасці загушчальніка, складае 0,45% ~ 1,0%, можа выкарыстоўвацца ў якасці вочных кропель і штучнага загушчальніка слёзы; Выкарыстоўваецца для павышэння стабільнасці гідрафобнага клею, прадухілення зліцця часціц, выпадзення ападкаў, звычайная дазоўка складае 0,5% ~ 1,5%.
2.4, у якасці блакіроўшчыка, матэрыялу з павольным вызваленнем, агента з кантраляваным вызваленнем і агента пор
Мадэль высокай глейкасці HPMC выкарыстоўваецца для падрыхтоўкі блокатараў і агентаў з кантраляваным вызваленнем таблетак са змешаным каркасам з запаволеным вызваленнем і гідрафільных гелевых таблетак з запаволеным вызваленнем. Мадэль з нізкай глейкасцю - гэта сродак, які стварае пары для таблетак з пралангаваным або кантраляваным вызваленнем, так што пачатковая тэрапеўтычная доза такіх таблетак хутка атрымліваецца, а затым - пралонгаваны або кантраляваны вызваленне для падтрымання эфектыўных канцэнтрацый у крыві.
2.5. Матрыца геля і супазіторыяў
Гідрагелевыя супазіторыі і страўнікавыя клейкія прэпараты можна прыгатаваць, выкарыстоўваючы характарыстыку ўтварэння гідрагеля, звычайна выкарыстоўваную ГПМЦ у вадзе.
2.6 Біялагічныя клейкія матэрыялы
Метронідазол змешвалі з ГПМЦ і поликарбоксиэтиленом 934 у міксеры для атрымання біяадгезіўных таблетак з кантраляваным вызваленнем, якія змяшчаюць 250 мг. Тэст на растварэнне in vitro паказаў, што прэпарат хутка набракае ў вадзе, а вызваленне лекавага сродку кантралюецца дыфузіяй і рэлаксацыяй вугляроднага ланцуга. Ужыванне на жывёл паказала, што новая сістэма вызвалення лекаў валодае значнымі біялагічнымі адгезійнымі ўласцівасцямі да пад'язычнай слізістай абалонкі буйной рагатай жывёлы.
2.7, як дапаможнік для падвескі
ВЫСОКАЯ глейкасць гэтага прадукта з'яўляецца добрым дапаможнікам для суспензійных вадкіх прэпаратаў, яго звычайная дазоўка складае 0,5% ~ 1,5%.
4. Прыклады прымянення
4.1 Раствор для плёнкавага пакрыцця: HPMC 2 кг, тальк 2 кг, касторовое алей 1000 мл, Twain -80 1000 мл, прапіленгліколь 1000 мл, 95% этанол 53000 мл, вада 47000 мл, адпаведная колькасць пігмента. Ёсць два спосабу зрабіць гэта.
4.1.1 Падрыхтоўка вадкасці для адзення з растваральным пігментным пакрыццём: дадайце прадпісаную колькасць ГПМЦ у 95% этанол, замачыце на ноч, растварыце іншы вектар пігмента ў вадзе (пры неабходнасці адфільтруйце), злучыце два растворы і раўнамерна змяшайце, каб утварыўся празрысты раствор. . Змяшаць 80% раствора (20% для паліроўкі) з устаноўленым колькасцю касторового алею, Твін-80 і прапiленглiколь.
4.1.2 Падрыхтоўка пакрыцця з нерастваральнага пігмента (напрыклад, аксіду жалеза) Вадкасць HPMC замочвалі ў 95% этаноле на ноч і дадавалі ваду, каб зрабіць 2% празрысты раствор HPMC. 20% гэтага раствора адбіралі для паліроўкі, а астатнія 80% раствора і аксід жалеза рыхтавалі метадам вадкага драбнення, а затым дадавалі прадпісанае колькасць іншых кампанентаў і раўнамерна змешвалі для выкарыстання. Працэс нанясення вадкасці для нанясення пакрыцця: высыпце ліст збожжа ў ёмістасць для нанясення цукровага пакрыцця, пасля кручэння гарачае паветра награваецца да 45 ℃, вы можаце распыляць пакрыццё для падачы, кантраляваць расход 10 ~ 15 мл/мін, пасля распылення працягвайце сушыць гарачым паветрам на працягу 5 ~ 10 хвілін можна выняць з чыгуна, пакласці ў сушылку для сушкі больш за 8 гадзін.
4.2α-інтэрферон вочнай мембраны 50 мкг α-інтэрферону раствараюць у 10 мл 0,01 мл салянай кіслаты, змешваюць з 90 мл этанолу і 0,5 GHPMC, фільтруюць, наносяць пакрыццё на шкляны стрыжань, які верціцца, стэрылізуюць пры 60 ℃ і сушаць на паветры. З гэтага прадукта зроблены плёнкавы матэрыял.
4.3 Таблеткі котримоксазола (0,4 г±0,08 г) СМЗ (80 меш) 40 кг, крухмал (120 меш) 8 кг, 3% водны раствор HPMC 18-20 кг, стеарат магнію 0,3 кг, ТМП (80 меш) 8 кг, спосаб падрыхтоўкі: змяшаць СМЗ і ТМП, а затым дадаць крухмал і змяшаць 5 хвілін З гатовым 3% водным растворам HPMC, мяккім матэрыялам, з грануляцыяй на сетцы 16 меш, сушкай, а затым з суцэльным збожжам на сетцы 14 меш, даданнем сумесі стеарата магнію з круглымі таблеткамі для штампоўкі 12 мм са словам (SMZco). Гэты прадукт у асноўным выкарыстоўваецца ў якасці злучнага рэчыва. Растварэнне таблетак было 96% / 20 хвілін.
4.4 Піперат таблеткі (0,25 г), піперат 80 меш 25 кг, крухмал (120 меш) 2,1 кг, стеарат магнію адпаведная колькасць. Метад яго вытворчасці заключаецца ў раўнамерным змешванні піпеперавай кіслаты, крухмалу, ГПМЦ з 20% этанолам, сухім гранулятам на 16 меш, а затым суцэльным збожжам на 14 меш, плюс вектарным стеарат магнію, са 100-мм круглай стужкай (PPA0,25). ) таблеткі для штампоўкі. З крухмалам у якасці дэзінтэгратара хуткасць растварэння гэтай таблеткі складае не менш за 80%/2 хвіліны, што вышэй, чым у аналагічных прадуктаў у Японіі.
4.5 Штучная сляза HPMC-4000, HPMC-4500 або HPMC-5000 0,3 г, натрыю хларыд 0,45 г, калій хларыд 0,37 г, бура 0,19 г, 10% раствор амонія хлорбензиламмония 0,02 мл, да 100 мл дабаўлена вада. Метад яго вытворчасці заключаецца ў тым, што ГПМЦ змяшчаецца ў 15 мл вады пры тэмпературы 80 ~ 90 ℃, дадайце 35 мл вады, а затым змяшайце астатнія кампаненты ў 40 мл воднага раствора, дадайце вады да поўнай колькасці, затым раўнамерна змяшайце, вытрымаеце на ноч. , асцярожна заліце фільтрацыю, адфільтруйце ў зачынены кантэйнер, стэрылізуйце пры 98 ~ 100 ℃ на працягу 30 хвілін, гэта значыць, рн вагаецца ад 8,4 ° C да 8,6 ° C. ГЭТЫ ПРАДУКТ ВЫКАРЫСТОЎВАЕЦЦА ПРЫ ДЭФІЦЫЦЕ СЛЁЗЫ, З'ЯЎЛЯЕЦЦА ДОБРАЙ ЗАМЕНАЙ СЛЁЗЫ, ПРЫ ВЫКАРЫСТАННІ ДЛЯ мікраскапіі пярэдняй камеры, можна АДПАВЯДНА ПАВЯЛІЧЫЦЬ ДАЗАВУ ГЭТАГА ПРАДУКТУ, 0,7 % ~ 1,5% ПАДАДЗІМНА.
4.6 Таблеткі метарфана з кантраляваным вызваленнем, соль метарфанавай смалы 187,5 мг, лактоза 40,0 мг, PVP 70,0 мг, пар дыяксіду крэмнія 10 мг, 40,0 mGHPMC-603, 40,0 мг ~ мікракрышталічная цэлюлоза фталат-102 і стеарат магнію 2,5 мг. Яго рыхтуюць у выглядзе таблетак звычайным спосабам. Гэты прадукт выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу з кантраляваным вызваленнем.
4.7 Для таблетак авантаміцыну ⅳ 2149 г моногідрату авантаміцыну ⅳ і 1000 мл ізапрапілавай воднай сумесі 15% (масавая канцэнтрацыя) eudragitL-100 (9:1) перамешвалі, змешвалі, гранулявалі і сушылі пры 35 ℃. Высушаныя гранулы 575 г і 62,5 г гидроксипропилоцеллюлозы Е-50 старанна змешвалі, а затым да таблетак дадавалі 7,5 г сцеарінавай кіслаты і 3,25 г стеарата магнію, каб атрымаць бесперапыннае вызваленне таблетак авангарднага міцыну ⅳ. Гэты прадукт выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу з павольным вызваленнем.
4.8 Гранулы ніфедыпіна з пралангаваным вызваленнем 1 частка ніфедыпіна, 3 часткі гидроксипропилметилцеллюлозы і 3 часткі этилцеллюлозы змешвалі са змешаным растваральнікам (этылавы спірт: метыленхларыд = 1:1) і дадавалі 8 частак кукурузнага крухмалу для атрымання гранул сярэдняй растваральнасці. метад. Хуткасць вызвалення лекавага сродку з гранул не падвяргалася змене pH навакольнага асяроддзя і была больш павольнай, чым у камерцыйна даступных гранул. Пасля 12 гадзін перорально прыёму канцэнтрацыя ў крыві чалавека склала 12 мг/мл, і не было індывідуальных адрозненняў.
4.9 Propranhaol гідрахларыд, капсула з запаволеным вызваленнем Propranhaol гідрахларыд 60 кг, мікракрышталічная цэлюлоза 40 кг, з даданнем 50 л вады для атрымання гранул. HPMC1 кг і EC 9 кг змешвалі ў змешаным растваральніку (хларыд метылену: метанол = 1:1) 200 л для атрымання раствора для пакрыцця з хуткасцю патоку 750 мл/хв. мм экрана цэлых часціц, а затым запаўняюць у каменную капсулу з дапамогай звычайнай машыны для напаўнення капсул. Кожная капсула змяшчае 160 мг прапраналал гідрахларыд сферычных часціц.
4.10 Каркасныя таблеткі Naprolol HCL былі падрыхтаваны шляхам змешвання напралол HCL:HPMC:CMC-NA у суадносінах 1:0,25:2,25. Хуткасць вызвалення прэпарата была блізкая да нулявога парадку на працягу 12 гадзін.
Іншыя прэпараты таксама могуць быць выраблены з змешаных каркасных матэрыялаў, такіх як метапралол: HPMC: CMC-NA у адпаведнасці з: 1:1,25:1,25; Аллилпролол : HPMC у суадносінах 1:2,8:2,92. Хуткасць вызвалення прэпарата была блізкая да нулявога парадку на працягу 12 гадзін.
4.11 Каркасныя таблеткі са змешаных матэрыялаў вытворных этыламіназіну былі падрыхтаваны звычайным метадам з выкарыстаннем сумесі мікрапарашка сілікагеля: CMC-NA : HPMC 1:0,7:4,4. Прэпарат мог выдзяляцца на працягу 12 гадзін як in vitro, так і in vivo, і лінейная схема вызвалення мела добрую карэляцыю. Вынікі паскоранага тэсту на стабільнасць у адпаведнасці з правіламі FDA прагназуюць, што тэрмін захоўвання гэтага прадукта складае да 2 гадоў.
4.12 HPMC (50 мПа·с) (5 частак), HPMC (4000 мПа·с) (3 часткі) і HPC1 раствараюць у 1000 частках вады, дадаюць 60 частак ацетамінофена і 6 частак сілікагеля, змешваюць з дапамогай гамагенізатара і сушаць распыленнем. Гэты прадукт змяшчае 80% асноўнага лекавага сродку.
4.13 Каркасныя таблеткі тэафіліну з гідрафільнага геля разлічваліся ў адпаведнасці з агульнай масай таблеткі, 18%-35% тэафіліну, 7,5%-22,5% HPMC, 0,5% лактозы і адпаведная колькасць гідрафобнай змазкі звычайна рыхтаваліся ў таблеткі з кантраляваным вызваленнем, якія маглі падтрымліваць эфектыўную канцэнтрацыю ў крыві чалавека на працягу 12 гадзін пасля прыёму ўнутр.
Час публікацыі: 5 лютага 2024 г