1. Асноўная прырода HPMC
Гипромеллоза, англійская назва hydroxypropyl methylcellulose, псеўданім HPMC. Яго малекулярная формула C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, а малекулярная маса складае каля 86000. Гэты прадукт уяўляе сабой паўсінтэтычныя матэрыял, які ўваходзіць у склад метильной групы і ў склад полигидроксипропилового эфіру цэлюлозы. Яго можна вырабіць двума метадамі: адзін заключаецца ў апрацоўцы метылцэлюлозы адпаведнага класа NaOH, а затым у рэакцыі з аксідам прапілену пры высокай тэмпературы і высокім ціску. Час рэакцыі павінен падтрымлівацца, каб метыльная і гидроксипропильная групы маглі злучыцца з эфірам. Форма злучана з ангідраглюкозным кольцам цэлюлозы і можа дасягаць жаданай ступені; другі - апрацаваць баваўняны лінт або валакно драўнянай цэлюлозы з'едлівым натрам, а затым атрымаць шляхам паслядоўнай рэакцыі з хлараваным метанам і аксідам прапілену, а затым дадаткова рафінаваць, здрабніць, ператварыць у дробны аднастайны парашок або гранулы. HPMC - гэта разнавіднасць натуральнай расліннай цэлюлозы, а таксама выдатны фармацэўтычны напаўняльнік, які мае шырокае распаўсюджванне. У цяперашні час ён шырока выкарыстоўваецца ў краіне і за мяжой, і гэта адзін з фармацэўтычных напаўняльнікаў з самым высокім узроўнем выкарыстання сярод пероральных прэпаратаў.
Колер гэтага прадукта ад белага да малочна-белага, нетоксичный і безгустоўны, і гэта грануляваны або кудзелісты, лёгка цякучы парашок. Ён адносна стабільны пры ўздзеянні святла і вільготнасці. Ён набракае ў халоднай вадзе з адукацыяй малочна-белага калоіднага раствора з пэўнай ступенню глейкасці. З'ява ўзаемаканверсіі золь-гель можа адбыцца з-за змены тэмпературы пэўнай канцэнтрацыі раствора. Ён вельмі лёгка раствараецца ў 70% спірце або диметилкетоне і не раствараецца ў бязводным спірце, хлараформе або этоксиэтане.
Гипромеллоза мае добрую стабільнасць, калі pH знаходзіцца ў дыяпазоне ад 4,0 да 8,0, і яна можа стабільна існаваць паміж 3,0 і 11,0. Пасля захоўвання на працягу 10 дзён пры тэмпературы 20 ° C і адноснай вільготнасці 80%, каэфіцыент вільгацяглынання HPMC складае 6,2%.
З-за розніцы ў змесце двух намеснікаў у структуры гипромелозы, метокси і гидроксипропила, з'явіліся розныя віды прадуктаў. У пэўнай канцэнтрацыі розныя тыпы прадуктаў маюць спецыфічную глейкасць і тэмпературу тэрмічнага гелеутворення, таму маюць розныя ўласцівасці і могуць выкарыстоўвацца для розных мэт. Фармакапеі розных краін маюць розныя спецыфікацыі і выразы для мадэлі: Еўрапейская фармакапея заснавана на розных класах рознай глейкасці і рознай ступені замены прадуктаў на рынку. Ён выражаецца адзнакай плюс лічба. Адзінка - мПа•с. Пасля дадання 4 лічбаў для ўказання ўтрымання і тыпу кожнага замяшчальніка гіпрамелозы, напрыклад, гіпрамелозы 2208, першыя дзве лічбы ўяўляюць прыблізны працэнт метоксигруппы, апошнія дзве лічбы ўяўляюць гидроксипропил. Прыблізны працэнт выпадкаў.
2.Метад растварэння ГПМЦ у вадзе
2.1 Метад гарачай вады
Паколькі гипромеллоза не раствараецца ў гарачай вадзе, яна можа быць раўнамерна диспергирована ў гарачай вадзе на пачатковым этапе, а затым, калі яна астыне, два тыповых метаду апісаны наступным чынам:
(1) Наліце неабходную колькасць гарачай вады ў ёмістасць і нагрэйце яе прыкладна да 70 ℃. Паступова дадайце прадукт пры павольным памешванні. Спачатку прадукт плавае на паверхні вады, а потым паступова ўтварае кашыцу. Астудзіць кашыцу.
(2) Дадайце 1/3 ці 2/3 неабходнай колькасці вады ў ёмістасць і нагрэйце яе да 70°C, каб распыліць прадукт і прыгатаваць кашыцу з гарачай вады, а затым дадайце астатнюю колькасць халоднай або ледзяной вады да завісі гарачай вады У завісь, астудзіць сумесь пасля мяшання.
2.2 Спосаб змешвання парашка
Часціцы парашка і іншыя парашкападобныя інгрэдыенты ў аднолькавай або большай колькасці цалкам дыспергуюцца сухім змешваннем, а затым дадаюць ваду для растварэння. У гэты час гипромеллоза можа растварыцца без агламерацыі.
3. Перавагі ГПМЦ
3.1 Растваральнасць у халоднай вадзе
Ён раствараецца ў халоднай вадзе тэмпературай ніжэй за 40°C або 70% этаноле. Ён у асноўным нерастваральны ў гарачай вадзе вышэй за 60 ° C, але можа быць гелеобразующим.
3.2 Хімічная інэртнасць
Гипромеллоза (HPMC) - гэта свайго роду неионный эфір цэлюлозы. Яго раствор не мае іённага зарада і не ўзаемадзейнічае з солямі металаў або іённымі арганічнымі злучэннямі. Такім чынам, іншыя дапаможныя рэчывы не ўступаюць з ім у рэакцыю ў працэсе падрыхтоўкі.
3.3 Стабільнасць
Ён адносна стабільны як да кіслот, так і да шчолачаў і можа захоўвацца на працягу доўгага часу пры рн ад 3 да 1 л, а яго глейкасць не мае відавочных змен. Водны раствор гіпрамелозы (ГПМЦ) валодае эфектам супраць цвілі і можа падтрымліваць добрую стабільнасць глейкасці пры працяглым захоўванні. Фармацэўтычныя дапаможныя рэчывы з выкарыстаннем HPMC маюць лепшую стабільнасць якасці, чым тыя, якія выкарыстоўваюць традыцыйныя дапаможныя рэчывы (напрыклад, дэкстрын, крухмал і г.д.).
3.4 Магчымасць рэгулявання глейкасці
Розныя вытворныя глейкасці HPMC можна змешваць у розных прапорцыях, і яго глейкасць можа змяняцца ў адпаведнасці з пэўным правілам і мае добрую лінейную залежнасць, таму яе можна выбіраць у адпаведнасці з патрабаваннямі.
3.5 Метабалічная інертнасць
ГПМЦ не засвойваецца і не метаболізіруется ў арганізме, не дае калорый, таму з'яўляецца бяспечным дапаможным рэчывам для лекавых прэпаратаў.
3.6 Бяспека
Звычайна лічыцца, што HPMC з'яўляецца нетоксичным і не раздражняльным матэрыялам. Сярэдняя смяротная доза для мышэй складае 5 г / кг, а сярэдняя смяротная доза для пацукоў - 5,2 г / кг. Сутачная дазоўка бясшкодная для арганізма чалавека.
4. Прымяненне ГПМЦ ў прэпаратах
4.1 Выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу плёнкавага пакрыцця і матэрыялу, які ўтварае плёнку
Гипромеллоза (HPMC) выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу для таблетак, пакрытых абалонкай. У параўнанні з традыцыйнымі таблеткамі, пакрытымі абалонкай, такімі як таблеткі, пакрытыя цукровай абалонкай, таблеткі, пакрытыя абалонкай, не маюць відавочных пераваг у маскіраванні густу і вонкавага выгляду, але іх цвёрдасць і рассыпістасць, паглынанне вільгаці, распад, павелічэнне масы пакрыцця і іншыя паказчыкі якасці лепш. Марка гэтага прадукта з нізкай вязкасцю выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу для растваральнай у вадзе плёнкі для таблетак і таблетак, а марка з высокай вязкасцю выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу для плёнкі для сістэм арганічных растваральнікаў. Канцэнтрацыя выкарыстання звычайна складае 2,0% -20%.
4.2 у якасці злучнага рэчыва і разрыхляльніка
Марка гэтага прадукту з нізкай глейкасцю можа быць выкарыстана ў якасці злучнага рэчыва і разрыхляльніка для таблетак, пілюль і гранул, а гатунак з высокай глейкасцю можа выкарыстоўвацца толькі ў якасці звязальнага рэчыва. Дазавання вар'іруецца ў залежнасці ад розных мадэляў і патрабаванняў. Як правіла, колькасць злучнага рэчыва, якое выкарыстоўваецца для таблетак сухога гранулявання, складае 5%, а колькасць злучнага рэчыва, якое выкарыстоўваецца для таблетак вільготнага гранулявання, складае 2%.
4.3 У якасці суспензіі
Суспензій ўяўляе сабой глейкае гелеобразное рэчыва з гідрафільнасцю. Выкарыстанне суспендзіруючага агента можа запаволіць хуткасць аблогі часціц, і яго можна прымацаваць да паверхні часціц, каб прадухіліць полімерызацыю і кандэнсацыю часціц у масу. Суспендзіруючыя рэчывы гуляюць важную ролю ў вытворчасці завісяў. ГПМЦ - выдатны варыянт суспензійных агентаў. Калоідны раствор, раствораны ў ім, можа паменшыць напружанне на мяжы вадкасць-цвёрдае рэчыва і свабодную энергію на дробных цвёрдых часціцах, тым самым павышаючы стабільнасць гетэрагеннай дысперсійнай сістэмы. Гэты прадукт уяўляе сабой высокавязкі суспензійны вадкі прэпарат, прыгатаваны ў якасці суспензіі. Ён мае добры суспензійны эфект, лёгка распыляецца, не ліпкі і мае дробныя флокуляваныя часціцы. Звычайная сума складае ад 0,5% да 1,5%.
4.4 Выкарыстоўваецца ў якасці блакіроўшчыка, агента павольнага і кантраляванага вызвалення і пораўтваральніка
Высокая глейкасць гэтага прадукта выкарыстоўваецца для падрыхтоўкі таблетак з гідрафільнай гелевай матрыцай з пралангаваным вызваленнем, запавольнікаў і агентаў з кантраляваным вызваленнем для таблетак са змешанай матрыцай з пралонгаваным вызваленнем. Гэта мае эфект затрымкі вызвалення лекаў. Яго канцэнтрацыя выкарыстання складае 10% ~ 80% (W / W). Клас нізкай глейкасці выкарыстоўваецца ў якасці пораўтваральніка для складаў з працяглым або кантраляваным вызваленнем. Пачатковая доза, неабходная для тэрапеўтычнага эфекту гэтага тыпу таблетак, можа быць хутка дасягнута, а затым аказваецца эфект працяглага або кантраляванага вызвалення, і эфектыўная канцэнтрацыя прэпарата ў крыві падтрымліваецца ў арганізме. Гипромеллоза гідратызуецца з адукацыяй пласта геля пры сустрэчы з вадой. Механізм вызвалення лекавага сродку з матрычнай таблеткі ў асноўным заключаецца ў дыфузіі пласта геля і эрозіі пласта геля.
4.5 Ахоўны клей, які выкарыстоўваецца ў якасці загушчальніка і калоіду
Калі гэты прадукт выкарыстоўваецца ў якасці загушчальніка, звычайная канцэнтрацыя складае 0,45%~1,0%. Гэты прадукт можа таксама павялічыць стабільнасць гідрафобнага клею, утварыць ахоўны калоід, прадухіліць зліццё і агламерацыю часціц, тым самым перашкаджаючы адукацыі адкладаў. Яго звычайная канцэнтрацыя складае 0,5%~1,5%.
4.6 Выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу для капсул
Звычайна матэрыял абалонкі капсулы ў асноўным складаецца з жэлаціну. Працэс вытворчасці абалонкі капсулы Мін просты, але ёсць некаторыя праблемы і з'явы, такія як дрэнная абарона лекаў, адчувальных да вільгаці і кіслароду, паніжанае растварэнне лекаў і затрымка распаду абалонкі капсулы падчас захоўвання. Такім чынам, гіпрамелоза выкарыстоўваецца ў якасці замены матэрыялу для капсул пры падрыхтоўцы капсул, што паляпшае формуемость і эфект выкарыстання капсулы, і шырока прасоўваецца ў краіне і за мяжой.
4.7 Як біяадгезіў
Біяадгезіўная тэхналогія, прымяненне дапаможных рэчываў з біяадгезійнымі палімерамі, шляхам адгезіі да біялагічнай слізістай абалонкі, узмацняе бесперапыннасць і герметычнасць кантакту паміж прэпаратам і слізістай абалонкай, так што прэпарат павольна вызваляецца і паглынаецца слізістай для дасягнення мэты лячэнне. Шырока выкарыстоўваецца і ў цяперашні час. Выкарыстоўваецца для лячэння захворванняў насавой паражніны і слізістай абалонкі паражніны рота. Тэхналогія страўнікава-кішачнай біяадгезіі - гэта новы тып сістэмы дастаўкі лекаў, распрацаваны ў апошнія гады. Ён не толькі падаўжае час знаходжання лекавых прэпаратаў у страўнікава-кішачным тракце, але і паляпшае кантактныя характарыстыкі лекавага сродку з клеткавай мембранай месца ўсмоктвання і змяняе цякучасць клеткавай мембраны. Пранікальная здольнасць прэпарата да эпітэліяльных клетак тонкай кішкі ўзмацняецца, за кошт чаго паляпшаецца біодоступность прэпарата.
4.8 У якасці мясцовага геля
У якасці клейкага прэпарата для скуры гель мае шэраг пераваг, такіх як бяспека, прыгажосць, лёгкая чыстка, нізкі кошт, просты працэс падрыхтоўкі і добрая сумяшчальнасць з лекамі. У апошнія гады ён атрымаў вялікую ўвагу і стаў распрацоўкай вонкавых прэпаратаў для скуры. кірунак.
4.9 Як інгібітар ападкаў у сістэме эмульгирования
Час публікацыі: 16 снежня 2021 г